肺癌有哪些“靶向治療”藥物,如何選用
(1)針對(duì)表皮生長(zhǎng)因子受體的小分子酶氨酸酶抑制劑(EGFRTKI): 目前在國(guó)內(nèi)市面上可以買到的藥物有厄洛替尼(特羅凱)、吉非替尼(易瑞抄)和埃克替尼(凱美納)。 以上三種藥物統(tǒng)稱為 “一代EGFR-TKI”,雖然有一些細(xì)節(jié)的差別, 但作用機(jī)制類似, 有 EGFR 敏感突變的非小細(xì)胞肺癌均可選用。 2013年7月12日美國(guó)FDA又批準(zhǔn)了所謂 “二代EGFR-TKI”,即阿詮替尼, 也可以用于 EGFR 敏感突變的非小細(xì)胞肺癌。 目前該藥物在國(guó)內(nèi)的臨床研究中也獲得了非常好的結(jié)果, 2017年該藥也得到中國(guó)相關(guān)部門的批準(zhǔn)并應(yīng)用于臨床。 此外, 三代EGFR-TKI” 一一奧西替尼于2017年也正式進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng), 可以對(duì) “一代EGFR-TKI” 耐藥并存在 T190M 突變的患者產(chǎn)生良好的療效。 其他針對(duì)ACK的抑制 劑如 Alectinib、 Brigatinib 以及 Lorlatinib 等已在國(guó)外上市或正在緊鑼密鼓的研發(fā)當(dāng)中。
(2)針對(duì)間變性淋巴瘤激酶融合基因的小分子酣氨酸酶抑制劑(ALK-TKI): 目前國(guó)內(nèi)上市的藥物為克唑替尼,針對(duì)有 ALK融合基因的非小細(xì)胞肺癌患者。 此外, 美國(guó)FDA于2014年還批準(zhǔn)了色瑞替尼用于ALK 陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌患者。 后者對(duì)于腦轉(zhuǎn)移的療效更勝一籌。
(3)針對(duì)血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的靶向藥物:目前主要有貝伐珠單抗(安維汀, 抗血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子單抗)和重組人血管內(nèi)皮抑制素注射液(恩度)。 前者于2015年7月正式通過(guò)了中國(guó)相關(guān)部門的批準(zhǔn), 應(yīng)用于非小細(xì)胞肺癌的治療。
(4)針對(duì)表皮生長(zhǎng)因子的單克隆抗體:主要有西妥營(yíng)單抗(愛(ài)必妥)。
在上述藥物中, 第一類是目前肺癌藥物治療的主流, 第二類是冉冉升起的新星, 第三類和第四類雖然在其他腫瘤中效果顯著, 但在肺癌中的療效不如前兩類明顯, 臨床上多作為部分患者的備選藥物。
我們通常所說(shuō)的肺癌靶向治療藥物, 如果沒(méi)有特別說(shuō)明, 往往是指第一類針對(duì)表皮生長(zhǎng)因子受體的藥物。